本发明公开了一种两性离子多肽及其衍生物以及以其为基础的纳米药物。以本发明的两性离子多肽或其衍生物为基础可以制得纳米药物，两性离子多肽的二级结构在药物释放前后具有优良的转换能力，可加速药物在细胞内的释放。所得到的纳米药物可用于肿瘤靶向治疗，获得预想不到的肿瘤靶向性，并具备优异的血液相容性、躲避免疫识别、肿瘤靶向、细胞内化和进入细胞核的能力，降低在网状内皮组织丰富的肝、肾、脾、肺、心等脏器中的分布，最终实现高效抑制肿瘤生长的能力和体内低毒性的靶向肿瘤治疗效果。