本发明公开了一种用于抗肿瘤药物递送的二硫代氨基甲酸酯衍生物纳米药物及其制备方法与应用。本发明通过将氨基糖与脂肪酸混合，加入偶联催化剂活化反应基团使两者发生酯化反应生成脂肪酸酰化氨基糖，再利用脂肪酸上的卤素基团或双键与二乙基二硫代氨基甲酸钠的巯基发生反应，得到糖基化二硫代氨基甲酸酯改性物。本发明合成的糖基化二硫代氨基甲酸酯改性物可用于包合疏水性抗肿瘤药物，或利用糖基化二硫代氨基甲酸酯改性物自身与铜离子生成络合物，降低了细胞毒性，改善了抗肿瘤药物的副作用，在治疗癌症和抗肿瘤药物传递研究方面显示出良好的应用前景。