本发明公开了一种人工合成抗癌肽及其酸响应性纳米粒前体。本纳米粒由抗癌肽与两亲性的单甲基聚乙二醇‑聚丙二醇聚合物通过酸响应的化学键相连而成。经试验证明，本抗癌肽通过破膜活性杀伤肿瘤细胞，具有优良的广谱抗癌活性及抗耐药优势。本纳米粒选择性地对肿瘤微酸性环境敏感，可完全释放抗癌肽，发挥靶向肿瘤细胞系的活性作用。且具有抗溶血、血浆稳定性高，体内系统毒性低，可系统给药等优点。本纳米粒对包括三阴性乳腺癌在内的多种肿瘤细胞具有显著的抑制作用，特别是对耐药三阴性乳腺癌具有较好的临床应用潜力。