一种2`-位取代嘧啶类核苷的制备方法
实质审查的生效
摘要
本发明公开了一种2'‑位取代嘧啶类核苷的制备方法。所述制备方法包括如下步骤：1)式I或式II所示化合物经脱水反应得到式III所示化合物；2)式III所示化合物经选择性5'‑位保护反应得到式IV所示化合物；3)在醇镁的作用下，式IV所示化合物经开环反应得到式V或式VI所示化合物；4)式V或式VI所示化合物经脱保护反应得到式VII或式VIII所示2'‑位取代嘧啶类核苷。本发明方法对不同的底物具有较好的普适性；使用了受保护的脱水嘧啶核苷进行开环反应，改善了底物的溶解性，反应条件较原路线温和；避免了在开环过程中二聚体的生成，提高了收率；同时，其中的中间体(5'‑O‑双对甲氧基三苯甲基保护的2'‑位取代嘧啶类核苷)可直接用于相应的亚磷酰胺单体的合成，应用更为广泛。
基本信息
专利标题 ：
一种2`-位取代嘧啶类核苷的制备方法
专利标题（英）：
暂无
公开（公告）号 ：
CN114369124A
申请号 ：
CN202210072500.0
公开（公告）日 ：
2022-04-19
申请日 ：
2022-01-21
授权号 ：
暂无
授权日 ：
暂无
发明人 ：
李亚周刘一标周观燊陈振昌张红娟
申请人 ：
北京瑞博奥医药科技有限公司
申请人地址 ：
北京市通州区中关村科技园区通州园金桥科技产业基地景盛南二街15号6幢3层301
代理机构 ：
北京纪凯知识产权代理有限公司
代理人 ：
王春霞
优先权 ：
CN202210072500.0
主分类号 ：
C07H1/02
IPC分类号 ：
C07H1/02 C07H19/067
IPC结构图谱
C
C部——化学；冶金
C07
有机化学
C07H
糖类；及其衍生物；核苷；核苷酸；核酸
C07H1/00
糖衍生物的制备工艺
C07H1/02
磷酸化
法律状态
2022-05-06 ：
实质审查的生效
IPC(主分类) : C07H 1/02
申请日 : 20220121
申请日 : 20220121
2022-04-19 ：
公开
注：本法律状态信息仅供参考，即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
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