本发明涉及一种精氨酸酶抑制剂、其药物组合物及用途。本发明的精氨酸酶抑制剂选自香草酸、圣草酚、红景天苷、络塞定、红景天素、对香豆酸和没食子酸乙酯中的任意一种或几种化合物，或上述化合物在药学上可接受的盐、立体异构体、互变异构体、同位素或前药，与药学上可接受的辅料能够组成药物组合物，可用于制备治疗或预防个体中与精氨酸酶I、精氨酸酶II或其组合的表达或活性有关的疾病、病症或病状的药物。本发明的精氨酸酶抑制剂对精氨酸酶I和精氨酸酶II具有较强的抑制率，作为强效的和选择性的精氨酸酶抑制剂，通过单一药剂或与逆转其他免疫抑制机制的疗法组合方式来逆转免疫抑制并重新激活患者的抗癌免疫。