本发明公开了一种通过对病变细胞靶向分布的纳米载体及其制备方法和应用，所述纳米载体包括外壳和内核，所述外壳为在接触胎盘组织间液高表达的酶的作用下靶向崩解的酶底物多肽‑PEG修饰的脂质双分子膜；所述内核为以胎盘滋养细胞表面特异性高表达的标志物抗体修饰的药物载体；所述药物载体为聚乙二醇修饰的聚阳离子载体与疏水性可降解聚酯形成的共聚物；药物载体中负载超顺磁性四氧化三铁SPIO纳米粒子、调控胎盘滋养细胞功能的小分子药物、治疗基因或其组合。本发明的纳米载体可有效避免母体胎盘外其他器官和胎儿非特异性药物吸收，进而实现对胎盘内滋养细胞特异性药物的递送和功能调控。